【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是( )。
A.药物分子量大,有利于透皮吸收
B.药物脂溶性越大,越有利于透皮吸收
C.能使药物直接进入血流,避免首过效应
D.剂量大的药物适合透皮给药
【答案】C。
解析:皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障,角质层下是活性表皮,二者共同构成表皮层。药物分子量过大,难以透过角质层,不利于吸收,故A选项错误;药物脂溶性大,易于透过角质层,但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮,故B选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除,药物直接进入血液,C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限,剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂,故D选项错误。
小结:
经皮给药制剂,也称透皮给药系统,常考点有以下两方面。
1、经皮给药制剂的特点:
(1)优点
①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;
②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;
③延长有效作用时间,减少用药次数。
(2)局限
皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低,不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。
2、影响药物经皮吸收的因素:
(1)生理因素
包括:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用与代谢作用等。
(2)剂型因素与药物的性质
包括:药物剂量和药物的浓度,分子大小及脂溶性,pH与pKa,制剂中药物的浓度等。
(一)呼吸衰竭的处理:
1.合理氧疗:应立即给予持续低流量吸氧1-3升/分,氧浓度25-33%。吸氧方式可使用单鼻导管,双鼻导管,氧气面罩等。
2.积极控制呼吸道感染:肺性脑病的发生常在多年慢性肺心病的基础上,此类病人几乎均使用过多种抗生素,对抗生素耐药情况多见,故应首选青霉素800万U+氧哌嗪青霉素12.0g,每日一次静点,对青霉素过敏患者可首选红霉素1.25g+氯霉素1.0g,每日一次静点,并尽快做痰培养,寻找对病原菌敏感的抗生素。如痰培养为金黄色葡萄球菌,应首选万古霉素0.8-1.6g,每日一次静点,并监测肾功能。如痰培养以G-杆菌为主,应选用喹诺酮类药物或头孢三代抗生素。
3.保持呼吸道通畅:
(1) 支气管扩张剂:
A. 氨茶碱0.5g放在5%葡萄糖液250-500ml中静点并口服氨茶碱控释片(舒弗美)0.2g,每日二次。使血中茶碱浓度达到最有效浓度。但要注意氨茶碱胃肠道反应的副作用。
B. β2激动剂:可使用博利康尼2.5mg,每日三次;全特宁4-8mg,每日二次;美喘清50μg,每日二次。
C. 肾上腺皮质激素:激素可降低细胞膜和毛细血管的通透性,减轻支气管粘膜炎症与水肿,减轻脑水肿,可使用琥珀酸氢化可的松200-400mg/日,也可使用地塞米松10-20mg/日,疗程3-5天。注意霉菌感染和激素的副作用。
D. 其它:肝素具有非特异性抗炎、抗过敏作用,缓解支气管痉挛,增加通气量。可将肝素50mg+5%葡萄糖250-500ml静点,每日一次,疗程7-10天。使用前后应检查血小板,出凝血时间。有出血性疾病应避免使用。
(2) 祛痰剂:可使用化痰片0.5g,每日三次,必消痰16mg,每日三次;沐舒坦 60mg tid,必要时可静脉使用60-90mg/日。
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